Mengenal Lebih Jauh tentang "Aspirin"

Aspirin dikenal dengan nama asam asetil salisiat (disingkat ASA), merupakan suatu senyawa salisilat berkhasiat obat yang biasa dipakai sebagai analgesik untuk meredakan nyeri, antipiretik untuk menurunkan demam, dan pengobatan antiinflamasi.

Aspirin juga dapat digunakan sebagai antiplatelet atau antipembekuan darah, dan biasa dipakai dalam jangka panjang, dosis rendah untuk mencegah serangan jantung, stroke dan penggumpalan darah pada manusia dengan resiko tinggi terkena penggumpakan darah. hal tersebut juga telah dibuktikan dengan pemberian dosis rendah aspirin dapat diberikan segera setelah serangan jantung untuk mengurangi resiko serangan jantung ulang atau kematian jaringan jantung.

Efek samping utamanya adalah ulker gastrointestinal, pendarahan lambung, dan tinnitus, terutama pada penmakaian dosis ditinggikan. Pada anak-anak dan orang dewasa, aspirin tidak dapat digunakan lebih lama untuk mengendalikan gejala-gejala seperti flu atau gejala-gejala chickenpox atau penyakit akibat virus lainnya disebabkan resiko sindroma Reye.

Aspirin merupakan anggota obat golongan nonsteroid antiinflamasi (NSAID) yang pertama kali ditemukan, tidak semua salisilat, walaupun kesemuanya memiliki efek yang mirip dan kebanyakan menghambat enzim siklooksigenase sebagai mekanisme aksinya. Kini, aspirin menjadi salah satu obat yang banyak digunakan di dunia, dengan perkiraan 40000 metrik ton setiap tahunnya. Di berbagai negara aspirin didaftarkan trademark oleh Bayer dengan istilah generiknya asam asetil salisilat (ASA).

A. Sejarah penemuan

Senyawa alami dari tumbuhan yang digunakan sebagai obat telah ada sejak awal mula peradaban manusia. Di mulai pada peradaban Mesir kuno, bangsa tersebut telah menggunakan suatu senyawa yang berasal dari daun willow untuk menekan rasa sakit. Pada era yang sama, bangsa Sumeria juga telah menggunakan senyawa yang serupa untuk mengatasi berbagai jenis penyakit. Hal ini tercatat dalam ukiran-ukiran pada bebatuan di daerah tersebut. Barulah pada tahun 400 SM, filsafat Hippocrates menggunakannya sebagai tanaman obat yang kemudian segera tersebar luas.

B. Zaman modern

Reverend Edward Stone dari Chipping Norton, Inggris, merupakan orang pertama yang mempublikasikan penggunaan medis dari aspirin. Pada tahun 1763, ia telah berhasil melakukan pengobatan terhadap berbagai jenis penyakit dengan menggunakan senyawa tersebut. Pada tahun 1826, peneliti berkebangsaan Italia, Brugnatelli dan Fontana, melakukan uji coba terhadap penggunaan suatu senyawa dari daun willow sebagai agen medis.Dua tahun berselang, pada tahun 1828, seorang ahli farmasi Jerman, Buchner, berhasil mengisolasi senyawa tersebut dan diberi nama salicin yang berasal dari bahasa latin willow, yaitu salix. Senyawa ini memiliki aktivitas antipiretik yang mampu menyembuhkan demam. Penelitian mengenai senyawa ini berlanjut hingga pada tahun 1830 ketika seorang ilmuwan Perancis bernama Leroux berhasil mengkristalkan salicin. Penelitian ini kemudian dilanjutkan oleh ahli farmasi Jerman bernama Merck pada tahun 1833. Sebagai hasil penelitiannya, ia berhasil mendapatkan kristal senyawa salicin dalam kondisi yang sangat murni.Senyawa asam salisilat sendiri baru ditemukan pada tahun 1839 oleh Raffaele Piria dengan rumus empiris C7H6O3.

C. Kerja Aspirin

Coated 325 mg aspirin tablets

Menurut kajian John Vane, aspirin menghambat pembentukan hormon dalam tubuh yang dikenal sebagai prostaglandins. Siklooksigenase, sejenis enzim yang terlibat dalam pembentukan prostaglandins dan tromboksan, terhenti tak berbalik apabila aspirin mengasetil enzim tersebut.

Prostaglandins ialah hormon yang dihasilkan di dalam tubuh dan mempunyai efek pelbagai di dalam tubuh termasuk proses penghantaran rangsangan sakit ke otak dan pemodulatan termostat hipotalamus. Tromboksan pula bertanggungjawab dalam pengagregatan platlet. Serangan jantung disebabkan oleh penggumpalan darah dan rangsangan sakit menuju ke otak. Oleh itu, pengurangan gumpalan darah dan rangsangan sakit ini disebabkan konsumsi aspirin pada kadar yang sedikit dianggap baik dari segi pengobatan.

Namun, efeknya darah lambat membeku menyebabkan pendarahan berlebihan bisa Terjadi. Oleh itu, mereka yang akan menjalani pembedahan atau mempunyai masalah pendarahan tidak diperbolahkan mengonsumsi aspirin

D. Farmakokinetik
Asan salisilat merupakan asam lemah dan sangat kecil yang terionkan dalam lambung setelah penggunaan oral. Asam asetil salisilat sangat tidak larut dalam kondisi asam dari lambung., dimana dapat ditunda absorpsinya pada dosis tinggi selama 8 sampai 24 jam. Untuk kondisi dengan pH tinggi seperti usus halus, obat ini sangat cepat terabsorpsi karena peningkatan luas permukaan, menyebabkan lebih banyak lagi salisilat terdisolusi. Oleh karena data solubilitas, aspirin diabsorpsi lebih lambat selama overdosis dan konsentrsi plasma bisa meningkat sampai 24 jam setelah pencernaan.

Kurang lebih 50-80% salisilat dalam darah terikat protein seiring sisa dari yang aktif, keadaan terionkan; ikatan protein adalah kadar bebas. Saturasi tempat pengikatan mengarah pada lebih banyak salisilat bebas dan peningkatan toksisitas. Volume distribusi sebesar 0,1-0,21/kg. Asidosis meningkatkan volume distribusi disebabkan penambahan penetrasi salisilat ke jaringan.
Sebanyak 80% dosis terapetik asam salisilat dimetabolisme di hati. Konjugasi dengan glisin membentuk asam salisilureat dan dengan asam glukuronat membentuk salisil dan fenolik glukuronida. Jalur metabolisme ini memiliki kapasitas terbatas. Sejumlah kecil asam salisilat terhidroksilasi menjadi asam gentisat. Dengan dosis tinggi, kinetika berubah dari orde 1 ke orde 0, jalur metabolisme menjadi tersaturasi dan ekskresi ginjal menjadi sangat penting.

Salisilat terekskresi utamanya oleh ginjal sebagai asam salisilureat (75%), asam salisilat bebas (10%), salisilik fenol (10%) dan asil (5%) glukuronida dan asam gentisat (<1%). Dosis kecil (kurang dari 250 mg untuk seorang dewasa) tercerna, semua jalur diproses dengan kinetika orde 1, dengan waktu paruh sekitar 2-4,5 jam. Ketika dosis lebih tinggi tercena (tak lebih dari 4 g), waktu paruh menjadi lebih lama (15-30 jam), karena jalur biotransformasi yang terkonsentrasi pada formasi asam salisilureat dan fenolik salisilglukuronida menjadi jenuh. Ekskresi ginjal dari asam salisilat meningkat setelah peristiwa tersebut karena sangat sensitifnya dengan perubahan pH urin. Sekitar 10 sampai 20 cairan meningkat dalam pembersihan ginjal saat pH urin meningkat dari 5 ke 8. Kegunaan alkalisasi urin adalah untuk memanfaatkan eliminasi salisilat.

E. Kontraindikasi dan Resistensi

Aspirin sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang alergi terhadap ibuprofen dan naproxen atau yang memiliki intoleransi salisilat atau intoleransi NSAID secara umum, dan perhatian diberikan kepada pasien asma atau bronkospasme terpresipitasi NSAID. Oleh karena pengaruhnya terhadap lapisan lambung, pabrik meremondasikan orang-orang dengan penyakit ginjal, ulker peptik, diabetes ringan, encok, atau gastritis mencari saran medis sebelum menggunakannya. Bahkan walaupun tidak adanya kondisi seperti di atas, masih didapat resiko pendarahan lambung ketika aspirin dipakai bersama alkohol atau warfarin. Pasien dengan penyakit hemofilia ataupun kecenderungan pendarahan lainnya sebaiknya tidak diberi aspirin atau salisilat lain. Aspirin diketahui menyebabkan anemia hemolitik pada pasien yang memiliki penyakit defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (G6PD), khususnya dalam dosis tinggi dan tergantung tingkatan penyakit. Aspirin sebaiknya tidak diberikan kepada anal-anak maupun dewasa untuk mengendalikan kedinginan atau gejala-gejala influenza karena berhubungan dengan sindroma Reye. Penggunaan selama Demam Berdarah tidak direkomendasikan karena meingkatkan kecenderungan pendarahan.

Bagi beberapa orang, aspirin tidak memberikan efek kuat antiplatelet, suatu efek yang dikenal sebagai resistensi aspirin atau insensitivitas. Suatu studi mengatakan bahwa wanita lebih mudah terjangkit resistensi daripada laki-laki dan studi lain mengatakan 28% pasien mengalami resistensi. Studi pada 100 orang Itali menemukan bahwa dari 31% subjek yang kelihatan resisten aspirin, hanya 5 % yang benar-benar resisten, sedangkan lainnya tidak diketahui.

Fasilitas copy, ctrl + a, ctrl + c, dan klik kanan telah dimatikan (disable),

apabila hendak menyalin dan mendapatkan postingan ini

silahkan mendownload